再鼎醫(yī)藥超3億元引進的KRAS G12C抑制劑申報臨床
11月1日，CDE官網(wǎng)顯示，Mirati/再鼎醫(yī)藥高選擇性、強效口服KRAS G12C小分子抑制劑MRTX849片（adagrasib）臨床申請獲國家藥監(jiān)局正式受理。
Adagrasib由Mirati開發(fā)，今年6月1日，再鼎與Mirati達成合作，獲得在中國內(nèi)地、香港、澳門和臺灣開發(fā)和特有商業(yè)化adagrasib的權(quán)利。Mirati將收到6500萬美元的預(yù)付款，以及高可達約2.73億美元的潛在里程碑付款和特許權(quán)使用費。
KRAS G12C蛋白每24-48小時再生一次，adagrasib經(jīng)過優(yōu)化，因此具有較長的半衰期和廣泛的組織分布，從而能夠維持KRAS依賴的信號在整個劑量間隔的持續(xù)抑制，大限度地發(fā)揮抗腫瘤活性。
6月24日，美國FDA已授予adagrasib用于攜帶KRAS G12C突變且既往接受過系統(tǒng)性治療非小細胞肺癌（NSCLC）患者的突破性療法認定。
一項代號為KRYSTAL-01的I/Ib期和II期可注冊隊列療效數(shù)據(jù)(n=51)顯示，adagrasib單藥600 mg BID劑量治療晚期NSCLC患者的客觀緩解率(ORR)為45%(23/51)，70%(16/23)出現(xiàn)緩解患者腫瘤體積較基線縮小40%以上，疾病控制率(DCR)為96%(49/51)。Mirati計劃年內(nèi)向FDA遞交上市申請。
9月19日，Mirati公布了KRYSTAL-1研究中adagrasib單藥或聯(lián)合西妥昔單抗治療KRAS G12C突變結(jié)直腸癌隊列結(jié)果。adagrasib單藥組PR為22%（n=45），DCR為87%，mDOR為4.2個月。adagrasib+西妥昔單抗組PR為43%（n=28），DCR為100%。adagrasib單藥組和聯(lián)合治療組耐受性良好，3/4級TRAEs發(fā)生率為30%和16%。
10月11日，Mirati還與制藥巨頭賽諾菲達成合作，將探索adagrasib聯(lián)合賽諾菲在研SHP2抑制劑SAR442720，用于經(jīng)治的存在KRAS G12C突變NSCLC患者的療效。
國內(nèi)申報KRAS G12C抑制劑的企業(yè)多達10家，其中安進的AMG 510已率先獲美國FDA批準上市，目前也已在國內(nèi)獲CDE突破性療法認定。加科思管線中有多款KRAS抑制劑，目前已有一款進入I/II期臨床。
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